Статины препараты инструкция

Форма выпуска и состав

Выпускают Ро-статин в форме капсул: твердые желатиновые, непрозрачные; дозировка 5 мг – размер №2, крышечка и корпус бледно-серого цвета; дозировка 10 мг – размер №2, крышечка желтого цвета с бледно-бежевым оттенком, корпус бледно-серого цвета; дозировка 20 мг – размер №2, крышечка бледно-желтого цвета с бежевым оттенком, корпус бледно-серого цвета;

дозировка 40 мг – размер №0, крышечка темно-коричневого цвета, корпус коричневого цвета; содержимое капсул – микрогранулированный порошок или смесь порошка и гранул белого с желтым оттенком или белого цвета, возможны уплотнения содержимого в комки по форме капсулы, рассыпающиеся при легком надавливании (по 5, 6, 7 или 10 шт.

в контурной ячейковой упаковке из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной; по 10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90 или 100 шт. в банке из полиэтилентерефталата или полимерной из полипропилена; в картонной упаковке (пачке) 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 упаковок либо 1 банка и инструкция по применению Ро-статина; возможна комплектация по 2–3 картонные пачки в групповую упаковку).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: розувастатин кальция – 5,21/10,42/20,83/41,66 мг, что эквивалентно содержанию розувастатина – 5/10/20/40 мг;
  • дополнительные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат (сахар молочный), кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, повидон-К25, магния стеарат;
  • компоненты корпуса капсулы: желатин, титана диоксид, краситель железа оксид черный; дополнительно для 40 мг – красители оксид железа красный и оксид железа желтый;
  • компоненты крышечки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель оксид железа черный (5/40 мг), краситель оксид железа желтый (10/20/40 мг), краситель оксид железа красный (40 мг).

Что такое статины и как они действуют?

Это самые эффективные медикаменты для борьбы с повышенным содержанием жира в крови. В их основе лежит действующее вещество, являющееся ингибитором (веществом, снижающим активность) ГМГ-КоА-редуктазы. Это фермент печени, участвующий в процессе образования холестерина из жировых молекул.

Около 70-75% холестерина вырабатывается печенью и около 25% поступает с пищей.

Статины препараты инструкция

Только 20-25% холестерина поступает в организм с пищей, остальное количество производится в печени. Если воздействовать на этот процесс можно существенно снизить количество липидов в крови, что и делают статины.

Дополнительный эффект медикаментов – это повышение чувствительности рецепторов на клетках печени к триглицеридам. Это мелкие фрагменты пищевых жиров, в таком виде они всасываются в кровь и переносятся к печени. Печеночные клетки начинают усиленно захватывать триглицериды и перерабатывать их, снижая общую концентрацию жира в крови.

Двойной механизм действия обусловливает высокую эффективность статинов последнего поколения и делает их самыми популярными препаратами в борьбе с атеросклерозом.

Однако статины остаются лекарственными средствами и имеют ряд противопоказаний:

  • беременность, кормление грудью;
  • заболевания щитовидной железы;
  • острые заболевания печени и почек;
  • аллергия в тяжелой форме;
  • катаракта.

Медикаменты показаны при следующих проблемах:

  • высокий показатель холестерина;
  • постинфарктный период;
  • период реабилитации после ангиопластики, шунтирования;
  • пограничные состояния (высокая вероятность развития инфаркта или инсульта);
  • ИБС;
  • прогрессирующий атеросклероз;
  • гипертония;
  • патологии обмена веществ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Розувастатин относится к селективным и конкурентным ингибиторам гидроксиметилглутарил-КоА-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), фермента, отвечающего за трансформацию 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзима А в мевалонат, являющийся предшественником холестерина. Свое действие розувастатин демонстрирует, главным образом в печени, где осуществляется продукция холестерина (Хс) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

розувастатин

Розувастатин способствует возрастанию количества печеночных рецепторов ЛПНП на клеточной поверхности, увеличивает захват и катаболизм ЛПНП, и как следствие обеспечивает подавление выработки липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее число ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин обеспечивает снижение повышенного содержания холестерина-ЛПНП (Хс-ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина, и повышает уровень холестерина-липопротеинов высокой плотности (Хс-ЛПВП).

Гиполипидемический терапевтический эффект наблюдается уже через 1 неделю от начала курса лечения Ро-статином, через 2 недели терапии он достигает 90% от максимально возможного. Полный максимальный эффект от использования препарата, как правило, фиксируется спустя 4 недели после начала терапии и в дальнейшем поддерживается при регулярном приеме розувастатина.

При лечении розувастатином в дозе 10 мг у 80% больных с ГХС типа IIa и IIb по классификации Фредриксона (средний исходный уровень Хс-ЛПНП – примерно 4,8 ммоль/л) Хс-ЛПНП достигает величины менее 3 ммоль/л. При наличии гетерозиготной формы СГХС использование розувастатина в дозе 20–80 мг обеспечивало положительную динамику показателей липидного профиля.

При сочетании с фенофибратом наблюдается аддитивный эффект в отношении уровня ТГ, а с никотиновой кислотой, при ее приеме в липидснижающих суточных дозах выше 1000 мг, в отношении уровня содержания Хс-ЛПВП.

Фармакокинетика

Пиковая плазменная концентрация (Cmax) розувастатина в крови отмечается примерно спустя 5 часов после перорального приема Ро-статина. Абсолютная биодоступность равна в среднем 20%. Метаболическая трансформация активного вещества большей частью протекает в печени, являющейся основным местом продукции холестерина и преобразования Хс-ЛПНП.

Примерно 10% средства подвергается метаболизму. Розувастатин представляет собой слабый непрофильный субстрат для метаболизма с участием изоферментов системы цитохрома Р450, Основным изоферментом, задействованным в метаболизме вещества, является изофермент CYP2C9, в меньшей степени в этом процессе также участвуют изоферменты CYP2С19, CYP2D6 и CYP3А4.

Главными установленными метаболитами розувастатина являются лактоновые метаболиты и N-дисметил-метаболит. Лактоновые метаболиты относят к фармакологически неактивным, активность N-дисметила примерно на 50% слабее таковой, демонстрируемой действующим веществом. Свыше 90% активности по угнетению циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы приходится на розувастатин, остальное – на его метаболиты.

В среднем 90% дозы введенного препарата экскретируется в неизмененном виде с каловыми массами (как абсорбированная, так и не абсорбированная форма). Остальное количество выводится почками. Т1/2 (период полувыведения) розувастатина из плазмы приблизительно равен 19 часов и при повышении дозы не изменяется.

Системная экспозиция препарата повышается пропорционально дозе. При ежедневном использовании фармакокинетические параметры остаются неизменными.

Клинически значимого влияния на фармакокинетику Ро-статина возраст и пол не оказывают.

У лиц монголоидной расы (китайцев, японцев, филиппинцев, корейцев и вьетнамцев), согласно данным фармакокинетических исследований, фиксируется в среднем двукратное увеличение Cmax и величины площади под фармакокинетической кривой (AUC) розувастатина, по сравнению с европейцами. У индийских пациентов отмечено увеличение Cmax и медианы AUC в 1,3 раза. Анализ фармакокинетики не обнаружил клинически значимых различий соответствующих показателей между лицами европеоидной и негроидной рас.

Где купить статины для снижения уровня холестерина в крови?

К группе статинов последнего поколения с наименьшими побочными эффектами относятся медикаменты на основе действующего вещества розувастатина. Рассмотрим подробнее их свойства и отличительные особенности состава лекарств.

«Розувастатин»

Отечественное лекарственное средство группы статинов. Выпускается компаниями «Северная звезда» и «Канонфарма». В его основе лежит действующее вещество розувастатин. Лекарство производится исключительно в таблетках, варианты дозировки: 10, 20 и 40 мг. Прием медикамента всегда начинают с минимальной дозировки во избежание проявления побочных эффектов.

Таблетка покрыта специальной оболочкой, она позволяет веществу высвобождаться в соответствующих отделах пищеварения, где оно максимально сохраняется и целиком всасывается. Употребляется медикамент между приемами пищи. Максимальная концентрация в крови достигается через 3-5 часов после употребления. К концу второй недели холестерин существенно снижается.

Цена в аптеках России – от 306 рублей.

«Акорта»

Еще один отечественный розувастатин фирмы «Фармстандарт». Выпускается в дозировках: 5, 10, 20 и 30 мг. Основной плюс данной фирмы – это производство таблеток в дозе 5 мг. Больным на начальной стадии атеросклероза не придется делить таблетку и нарушать целостность пленочной оболочки. Это способствует лучшему всасыванию лекарственного вещества.

Цена медикамента несколько выше по сравнению с «Розувастатином» — от 440 рублей. Режим дозирования и прием аналогичен.

Отличительной особенностью является его действие на лиц монголоидной расы. В их крови концентрация лекарства, принятого в той же дозе, сравнительно выше, чем у лиц европеоидной расы. Следует учитывать этот факт при дозировании лекарственного средства.

«Крестор»

Препарат «Крестор» производится в трех странах: России, Англии и Германии. Является аналогом препаратов розувастатина. Отмечена самая высокая эффективность при клинических исследованиях и хорошая переносимость. Действующее вещество в «Кресторе» высоко очищено, проходит несколько стадий обработки.

Широкий диапазон дозировок помогает больному выбрать подходящую и не нарушать целостность таблетки. Варианты доз: 5, 10, 20, 40 мг. В дозе 40 мг лекарство назначается крайне редко, поскольку есть риск развития гипохолестеринемии из-за его высокой эффективности.

Противопоказания и способ применения аналогичны. Цена около 1300 рублей.

«Тевастор»

Израильский розувастатин. Выпускается в дозе 5, 10 и 20 мг. Принимается в качестве лекарственного вещества, снижающего уровень холестерина в крови. В российских аптеках его можно приобрести по цене от 280 рублей. Это самый дешевый статин среди описываемых.

Особое внимание при приеме данного лекарства уделяется его сочетанию с другими медикаментами. Совместный прием с оральными контрацептивами без предварительного разрешения врача запрещен. «Тевастор» воздействует на гормональный баланс в организме, при сочетании с приемом гормонов, препарат дает серьезные побочные эффекты. То же касается и комбинирования с противовирусными средствами разных групп.

«Роксера»

Это препарат розувастатина фирмы «КРКА», производится в Словении. Выпускается в форме таблеток дозировкой 5, 10, 15, 20, 30 и 40 мг. Самый большой диапазон доз. Ввиду этого, активно назначается врачами. Действующее вещество в лекарственном средстве представлено соединением розувастатина и кальция. Эффект медикамента абсолютно не изменен, но в такой форме компонент легче усваивается организмом.

Доза 30 мг выпускается специально для больных с дисфункцией печени неясного происхождения. Остальные препараты розувастатина назначать им неудобно, так как отсутствуют таблетки по 30 мг. «Роксера» в этом плане идеальный вариант. Словенские лекарства нового поколенияотличаются высокой степенью очистки действующего вещества, что снижает проявление побочных действий и повышает эффективность лекарства.

Препарат не дорогой – от 340 рублей.

«Розулип»

Венгерский препарат розувастатина. Действующее вещество в таблетках находится в составе комплекса розувастатина и цинка. Препарат выпускается в дозировках: 5, 10, 20 и 40 мг по 28 таблеток в упаковке. Максимальная доза вещества в крови после приема накапливается в течение 3-5 часов. Употреблять препарат желательно в вечернее время суток, между приемами пищи.

Режим дозирования может быть изменен через 4 недели после начала применения. Обычно проводится биохимический анализ крови, на котором оценивается эффективность статина через месяц употребления.

«Розулип» можно купить в аптеках России по цене от 190 рублей (повышается пропорционально дозировке действующего вещества).

Противопоказания

  • гомозиготная форма СГХС – в качестве дополнения к диете и другим липидснижающим методам терапии (включая ЛПНП-аферез) или при недостаточном эффекте подобного лечения;
  • первичная ГХС по классификации Фредриксона (IIa типа, в т. ч. гетерозиготная форма СГХС) либо смешанная ГХС IIb типа – в качестве дополнения к диете, в том случае, когда соблюдение диеты, физические упражнения, снижение веса тела и другие немедикаментозные методы лечения оказываются недостаточными;
  • гипертриглицеридемия (IV типа по классификации Фредриксона) – дополнение к диете;
  • атеросклероз, в целях замедления прогрессирования – дополнение к диете в случае, когда показано лечение для снижения уровня общего Хс и Хс-ЛПНП;
  • артериальная реваскуляризация, инфаркт, инсульт и другие серьезные сердечно-сосудистые осложнения – в целях первичной профилактики у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но при усугублении риска ее развития (возраст после 60 лет для женщин и после 50 – для мужчин, концентрация С-реактивного белка ≥ 2 мг/л, при имеющемся, как минимум одном из дополнительных факторов риска, таких как низкий уровень Хс-ЛПВП, артериальная гипертензия, семейный анамнез раннего начала ИБС, курение).

Абсолютные для всех дозировок:

  • активная фаза заболевания печени, в т. ч. устойчивое усиление сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности последних в сыворотке, превосходящее более чем в 3 раза верхнюю границу нормы (ВГН);
  • тяжелые нарушения деятельности почек, при клиренсе креатинина (КК) ниже 30 мл/мин;
  • редкие генетические заболевания: синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, гиполактазия или дефицит лактазы (т. к. гиполипидемическое средство содержит лактозу);
  • детский и подростковый возраст младше 18 лет;
  • беременность, лактационный период;
  • отсутствие действенных методов контрацепции у женщин репродуктивного возраста;
  • комбинированная терапия с циклоспорином (при данном сочетании AUC розувастатина возрастает примерно в 7 раз);
  • миопатия, предрасположенность к возникновению миотоксических осложнений – для дозы 5/10/20 мг;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих Ро-статина.

Дополнительные абсолютные противопоказания для капсул 40 мг:

  • наличие факторов риска возникновения миопатии/рабдомиолиза, в частности: гипотиреоз, почечная недостаточность умеренной степени тяжести (КК ниже 60 мл/мин), личный/семейный анамнез мышечных поражений, указания в анамнезе на миотоксичность на фоне использования других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • состояния, которые могут вызывать повышение плазменного уровня розувастатина;
  • злоупотребление алкоголем;
  • сочетанный прием с фибратами;
  • принадлежность к монголоидной расе.

Относительные для всех дозировок (следует принимать капсулы Ро-статин с особой осторожностью):

  • сепсис;
  • артериальная гипотензия;
  • обширные оперативные вмешательства, травмы;
  • анамнестические данные о болезнях печени;
  • тяжелые эндокринные, метаболические, электролитные нарушения, неконтролируемые судорожные припадки;
  • пожилой возраст старше 65 лет;
  • нарушения почечной функции легкой степени (КК выше 60 мл/мин) – для капсул 40 мг.

Дополнительные относительные противопоказания для капсул Ро-статин 10 мг, 20 мг и 5 мг:

  • склонность к развитию миопатии/рабдомиолиза, а именно наличие таких факторов, как гипотиреоз, почечная недостаточность; личный/семейный анамнез наследственных мышечных поражений и предшествующий анамнез миотоксичности при назначении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов;
  • состояния, которые могут обуславливать повышение плазменной концентрации препарата в крови;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • комбинированное использование с фибратами.

Несмотря на то, что у статинов (особенно нового поколения) небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания:

  • тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы;
  • гиперчувствительность (аллергия) к компонентам состава;
  • наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата;
  • период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.

Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях:

  • ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов (особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста);
  • наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств;
  • совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.

Одновременный приём статинов со спиртными напитками (включая слабый алкоголь) строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение.

В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем – из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.

Препараты 4 поколения на основе другого действующего вещества

Новейший статин на основе действующего вещества питавастатина – это «Ливазо». Выпускается в форме таблеток, дозировкой 1,2 и 4 мг. Действующее вещество аналогично розувастатину является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, препятствует образованию холестерина в печени и захватывает молекулы жира печеночными клетками для переработки.

Питавастатин обладает большей эффективностью, применяется в меньших дозировках, но сохраняет при этом высокий профиль безопасности, показан к употреблению даже в пожилом возрасте.

Максимальная эффективность лекарства проявляется в течение нескольких недель от начала применения. Обычно доктор назначает через месяц контрольный анализ крови и оценивает уровень холестерина. В аптеках России лекарство можно приобрести по цене от 700 рублей (за самую маленькую дозировку).

Какие статины от холестерина самые эффективные и безопасные?

При грамотном назначении, побочные действия статинов проявляются редко (до 3 % случаев) и преимущественно у пациентов, употребляющих препараты более 3–5 лет, или у тех, кто превышает рекомендуемую дозировку. При самостоятельном назначении есть большая вероятность ошибиться не только с дозировкой, но и выбором препарата, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов до 10-14%.

Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы:

  • нарушение стула (запор, понос), вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит;
  • желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота;
  • усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек;
  • покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы;
  • головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение.

Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма. Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем:

  • учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления;

    Исследование частоты проявлений побочных эффектов от приема статинов последних поколений.

  • уменьшение концентрации тромбоцитов в крови и носовые кровотечения;
  • эректильная дисфункция (импотенция), локальные периферические отёки;
  • болезненность конечностей, обострение хронических артритов и артрозов;
  • суставные и костные боли, судороги, напряжение, дискомфорт в пояснице;
  • слабость в мышцах (миопатия), их медленное разрушение (рабдомиолиз).

Менее распространёнными (до 1 % случаев) побочными эффектами являются ухудшение слуха и остроты вкусовых ощущений, увеличение чувствительности кожи к солнцу, депрессия, нарушение работы мозга и поражения нервных тканей невоспалительного характера.

У диабетиков приём статинов может спровоцировать рост уровня сахара в крови – до 2,0 ммоль/литр, что утяжеляет контроль над углеводным обменом.

Статины классифицируются по времени изобретения на 4 поколения, каждое следующее из которых отличается более высокотехнологичным процессом производства и, соответственно, более выраженным эффектом.

Первое поколение

Статины I (1) поколения представляют собой гиполипидемические средства на основе натуральных или полусинтетических действующих веществ – ловастатина (lovastatin), правастатина (pravastatin) и симвастатина (simvastatin).

Эффективность действия ранних статинов на липидный профиль очевидна: они обеспечивают снижение уровня «плохого» холестерина (на 27–34 %) и препятствуют дальнейшему эндогенному синтезу. При этом у них низкая биодоступность, т. е. они неохотно всасываются и слабо влияют на концентрацию «хорошего» холестерина.

Основное достоинство препаратов – это их цена, а также многолетняя доказательная база: в частности по данным HPS, тестирование симвастатина на 20,5 тыс. больных показало, что его длительное употребление улучшает состояние сосудов и предотвращает атеросклероз.

Недостатки и возможный вред первых статинов обусловлен высоким риском развития рабдомиолиза. Из-за этого максимальные дозы (свыше 40 мг) препаратов назначают крайне редко, если другие варианты лечения невозможны.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт./мг Цена, руб.
  Холетар (Choletar) КРКА (KRKA), Словения 20/20,40 294–398
  Кардиостатин (Cardiostatin) Хемофарм (Hemofarm), Сербия 30/20,40 210–377
Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт./мг Цена, руб.
  Липостат (Lipostat) Бристол-Майерс (BMS), США 14/10,20 143–198
  Правастатин (Pravastatin) Валента Фармацевтика, Россия 30/10,20 108–253
Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена, руб.
  Симвастатин (Simvastatin) Озон (Ozon), Россия 30/10,20,40   34–114
  Вазилип (Vasilip) КРКА (KRKA), Словения 28/10,20,40 184–436
  Зокор (Zocor) МСД (MSD), США 28/10,20 176–361
  Симвагексал (Simvahexal) Сандоз (Sandoz), Германия 30/10,20,40 235–478

Второе поколение

Статины II (2) поколения – это полностью синтетические препараты (как и все последующие поколения), содержащие флувастатин (fluvastatin) в виде натриевой соли.

Эффективность действия флувастатинов против холестерина заключается в их стимулирующем воздействии на выработку высокоплотных липопротеидов, из-за чего компенсаторно уменьшается содержание низкоплотных липопротеидов (на 24–31 %) и триглицеридов, а также нормализуется общий уровень холестерина в крови.

Основное достоинство препаратов состоит в том, что у них высокая биодоступность, что снижает вероятность побочных эффектов. Поэтому их могут назначить даже людям после трансплантации органов, лечения цитостатиками и детям от 10 лет с наследственной формой гипохолестеринемии.

Недостатки и возможный вред таких гиполипидемически средств – это их сравнительно слабое действие, из-за чего для получения выраженного результата приходится принимать усиленные дозы действующего вещества, что увеличивает лекарственную нагрузку на организм.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Лескол (Lescol) Новартис (Novartis), Швейцария 28/20,40 1287–2164
  Лескол форте (Lescol XL) Новартис (Novartis), Швейцария 28/80 2590–3196

Третье поколение

Статины III (3) поколения на основе аторвастатина (atorvastatin) для врачей являются гиполипидемическими препаратами первого выбора – они наиболее сбалансированы по соотношению цена/качество и универсальны, т. е., демонстрируют стабильный результат лечения у пациентов разных возрастных групп, в т. ч. пожилых людей.

Эффективность действия этого вещества на уровень холестерина подтверждается рядом клинических испытаний, в т. ч. CURVES, GRACE и TNT, которые показали высокий процент снижения уровня неплотных липопротеидов (на 39–47 %). Кроме того, аторвастатин противодействует образованию холестерина из уже имеющихся жировых отложений.

Основное достоинство препаратов, кроме их очевидной эффективности, заключается в том, что при малой дозировке (10 мг) аторвастатин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые принимаются пациентами со вторичной формой гиперхолестеринемии.

Инструкция по применению указывает на широкую вариабельность начальной дозы препарата – от 10 до 80 мг 1 раз в день, принимаемую вне зависимости от приёма пищи в любое время суток.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Торвакард (Torvacard) Зентива (Zentiva), Чехия 30/10,20,40 242–654
  Липримар (Liprimar) Пфайзер (Pfizer), Германия 30/10,20,40,80 684–1284
  Аторис (Atoris) КРКА (KRKA), Словения 30/10,20,30,40 322–718
  Аторвастатин (Atorvastatin) Изварино Фарма, Россия 30/10,20,40,80 184–536

Статины IV (4) поколения, т. е. розувастатин (rosuvastatin) и питавастатин (pitavastatin) – это новейшие гиполипидемические средства, считается, что они самые эффективные и безопасные статины от холестерина.

Эффективность действия современных статинов превосходит все предыдущие поколения препаратов этой группы. Сравнительный тест Розувастатина LUNAR показал сильное снижение показателей «вредного» холестерина (на 47–51 %) и рост его антиатеросклеротических фракций. К тому же его требуется гораздо меньшая дозировка, чем, например, Аторвастатина.

Основное достоинство препаратов – относительно малое число противопоказаний, а также низкий риск развития побочных эффектов. В отличие от других статинов они не оказывают влияния на углеводный обмен, поэтому их разрешено принимать даже параллельно с общим лечением сахарного диабета.

Инструкция по применению содержит информацию о необходимости постепенной адаптации организма к средству, поэтому приём рекомендуется начинать с минимальных доз – розувастатина 5–10 мг или питавастатина 1 мг 1 раз утром или вечером.

Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Тевастор (Tevastor) ТЕВА (TEVA), Израиль 30/ 5, 10,20 321–679
  Розукард (Rozucard) Зентива (Zentiva), Чехия 30/10,20,40 616–1179
  Крестор (Crestor) Астра Зенека (Astra Zeneca), Англия 28/10,20,40 996–4768
  Мертенил (Mertenil) Гедеон Рихтер (Gedeon Richter), Венгрия 30/ 5, 10,40 488–1582
Коммерческое наименование Производитель, страна происхождения Дозировка, шт/мг Цена,     руб.
  Ливазо (Livazo) Рекордати (Recordati), Ирландия 28/ 1, 2, 4 584–1122
Преимущества Недостатки
удобный однократный приём таблеток часто негарантированный результат
быстрое снижение уровня холестерина плохая переносимость пожилыми людьми
уменьшение массы и объёмов тела увеличение дозировки со временем
нормализация артериального давления высокая стоимость новых препаратов
улучшение состояния здоровья в целом малая эффективность средств 1 и 2 поколений
длительное поддержание показателей необходимость соблюдения диеты
  • препараты, относящиеся к ингибиторам транспортных белков (в частности BCRP и ОАТР1В1): возможно возрастание уровня розувастатина в плазме и усугубление угрозы появления миопатии, т. к. розувастатин способен связываться с белками транспортерами ОАТР1В1 и BCRP;
  • гиполипидемические средства (включая гемфиброзил, фибраты, никотиновую кислоту в липидснижающих дозах): фиксировалось увеличение AUC и плазменной Cmax розувастатина в крови при его комбинации с гемфиброзилом; фармакокинетически значимое взаимодействие розувастатина с фенофибратом не предполагается, однако существует вероятность фармакодинамического взаимодействия; при одновременном использовании этих средств с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы усугубляется угроза возникновения миопатии, вероятно вследствие способности данных веществ вызывать развитие миопатии при назначении в монотерапии; начальная доза розувастатина при одновременном использовании с никотиновой кислотой (от 1000 и более мг в сутки), фибратами, гемфиброзилом должна составлять 5 мг; прием препарата в дозе 40 мг с фибратами противопоказан;
  • ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), включая такие комбинации, как атазанавир/ритонавир, дарунавир/ритонавир, типранавир/ритонавир и другие: точный механизм данного взаимодействия не изучен, однако установлено, что сочетанное использование розувастатина с этими веществами вызывало значительное повышение его экспозиции и увеличение числа случаев развития миопатии и миозита у больных; данные комбинации противопоказаны;
  • непрямые антикоагулянты (включая варфарин): возможно увеличение международного нормализованного отношения (МНО) (протромбинового времени) в начале курса лечения Ро-статином или на фоне повышения его дозы, а при снижении дозы или завершении терапии – уменьшение МНО; при корректировке доз розувастатина, а также в начале и в конце его курсового приема необходим мониторинг МНО;
  • эзетимиб (в дозе 10 мг): наблюдалось увеличение AUC розувастатина при его комбинации с данным средством у больных с ГХС; может возрастать угроза возникновения побочных реакций вследствие фармакодинамического взаимодействия между этими веществами;
  • эритромицин: при сочетанном использовании Cmax розувастатина снижалась на 30%, а AUC – на 20%, эти явления могут быть обусловлены усилением моторики кишечника, связанным с использованием эритромицина;
  • антациды, включающие в состав алюминия и магния гидроксид: при комбинации суспензии этих средств с розувастатином отмечалось снижение концентрации последнего в плазме приблизительно на 50%; этот эффект был выражен слабее в случае, когда антациды принимали спустя 2 часа после использования розувастатина; значение данного взаимодействия не было изучено;
  • контрацептивы для перорального приема/гормонозаместительная терапия: при комбинации розувастатина с пероральными контрацептивами AUC этинилэстрадиола возрастала на 26%, а AUC норгестрела – на 34%, данные эффекты требуется учитывать при определении доз пероральных контрацептивов; аналогичные изменения нельзя исключить при одновременном проведении гормонозаместительной терапии и использовании Ро-статина, поскольку фармакокинетические данные по их комбинированному применению отсутствуют; подобное сочетание, однако, широко применялось в рамках клинических исследований и отличалось хорошей переносимостью;
  • флуконазол (ингибитор изоферментов CYP2C9 и CYP3А4), кетоконазол (ингибитор изоферментов CYP2А6 и CYP3А4): с этими веществами значимого взаимодействия розувастатина не выявлялось;
  • изоферменты цитохрома Р450: не ожидается взаимодействия Ро-статина с другими лекарственными веществами на уровне метаболизма при участии данных изоферментов, ввиду того, что розувастатин не относится ни к ингибиторам, ни к индукторам изоферментов цитохрома Р450 и является для них непрофильным субстратом.

Цена на Ро-статин в аптеках

Капсулы Ро-статин следует принимать перорально: проглатывать целиком, не вскрывая и не разжевывая, запивая водой.

Препарат можно принимать в любое время суток, независимо от времени приема пищи. До начала курса терапии и в период ее проведения требуется придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты. Доза Ро-статина подбирается врачом индивидуально с учетом целей лечения и терапевтического ответа, в соответствии с текущими рекомендациями по целевой концентрации липидов.

Для пациентов, ранее не получавших препарат, а также переведенных с использования других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, рекомендуемая начальная доза составляет 5 или 10 мг, принимаемые 1 раз в сутки. При установлении начальной дозы требуется учитывать индивидуальный уровень содержания Хс и потенциальный риск появления сердечно-сосудистых осложнений, а также вероятность развития нежелательных эффектов. При необходимости, увеличить дозу Ро-статина можно спустя 4 недели после начала курса.

Поскольку на фоне использования капсул 40 мг побочные явления могут возникать чаще, чем при приеме Ро-статина в меньших дозах, титрование дозы до 40 мг после дополнительного приема на протяжении 4 недель дозы препарата, превышающей рекомендуемую начальную, может осуществляться только у больных с тяжелой степенью ГХС, у которых не был достигнут желаемый результат лечения при назначении дозы 20 мг.

Пациентам, не обращавшимся ранее к врачу, не рекомендуется прием Ро-статина в дозе 40 мг. При повышении дозы или спустя 2–4 недели после начала курса лечения требуется провести мониторинг показателей липидного обмена и, если это будет необходимо, осуществить коррекцию дозы.

Поскольку у пациентов монголоидной расы наблюдалось возрастание системной концентрации препарата, при назначении Ро-статина данной группе больных его начальная доза должна составлять 5 мг.

При наличии предрасположенности к миопатии рекомендуемая начальная доза также составляет 5 мг.

Прием Ро-статина в дозе 40 мг пациентам азиатского происхождения и пациентам со склонностью к развитию миопатии противопоказан.

У носителей генотипов ABCG2 (BCRP) c.421AA и SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC наблюдалось увеличение AUC к розувастатину при сравнении с носителями генотипов ABCG2 c.421CC и SLCO1B1 c.521TT. Максимальная доза Ро-статина для пациентов-носителей генотипов с.421АА или с.521СС не должна превышать 20 мг 1 раз в сутки.

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические показатели розувастатина не изменяются. В случае передозировки Ро-статина рекомендуется проведение симптоматического лечения и мероприятий, направленных на поддержание деятельности жизненно важных органов, специфической терапии при данном состоянии не имеется. Необходим мониторинг функции печени и уровня КФК. Гемодиализ предположительно неэффективен.

Согласно отзывам о Ро-статине, встречающимся на медицинских сайтах и специализированных форумах, препарат быстро и эффективно приводит в норму уровень холестерина и помогает в борьбе с атеросклеротическими бляшками. Пациенты отмечают, что положительный результат терапии наблюдается после регулярного приема Ро-статина на протяжении 1 месяца в сочетании с правильной и сбалансированной диетой, рекомендованной лечащим врачом. К достоинствам гиполипидемического средства также относят его доступность и удобный режим дозирования.

Недостатками данного препарата многие считают наличие большого количества противопоказаний и побочных реакций.

За упаковку, содержащую 30 капсул, цена на Ро-статин 10 мг может составлять 1200 руб., 5 мг – 900 руб.

Как долго их следует принимать?

Статины – это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина (XC, Chol) в крови, который не поддаётся немедикаментозной коррекции.

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина.

Это способствует снижению количества липопротеидов низкой плотности (ЛПНП, LDL) – переносчиков «плохого» XC к тканям и, напротив, – увеличению концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП, HDL) – переносчиков «хорошего» XC обратно в печень, для переработки и последующей утилизации.

То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается.

Статины принимаются при высоком уровне холестерина – от 6,5 ммоль/литр. Но даже при таких показателях, в течение 3–6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов.

Образование отложений на стенках сосудов вследствие повышенного уровня холестерина в крови.

При правильно подобранной схеме лечения большинство статинов дают первый гиполипидемический эффект в течение 2 недель после начала их приёма, исключение составляет только Розувастатин: он оказывает выраженное действие уже через 7–9 дней с начала терапии. Максимально возможный результат развивается спустя 1–1,5 месяца приёма любых статинов и поддерживается на протяжении всего курса.

Обычно нормализация жирового обмена в организме – это очень длительный процесс, поэтому статины назначаются на срок от нескольких месяцев до нескольких лет. При генетической форме гиперхолестеринемии, а также при особо тяжёлых липидных нарушениях, принимать таблетки требуется пожизненно.

Статины назначаются на длительный период, очень часто – пожизненно. При видимых улучшениях может быть понижена дозировка, но не отменен препарат. Ощутимый эффект проявляется через 1-2 месяца употребления лекарственного средства.

Цена на Ро-статин в аптеках

Стоимость лекарства зависит от выбранной дозы, страны-производителя и качества сырья. Ниже представлен перечень лекарственных средств и ценовой диапазон статинов в аптеках России.

Название препарата Стоимость
«Розувастатин» 150-360 руб
«Роксера» 340-1600 руб
«Крестор» 730-5600 руб
«Тевастор» 360-1400 руб
«Розулип» 200-1300 руб
«Ливазо» 520-1000 руб

Особые указания

Определять активность КФК не рекомендуется после интенсивных физических нагрузок либо при других имеющихся факторах, способных вызывать повышение активности данного фермента, поскольку они могут затруднить интерпретацию результатов. Если исходный уровень активности КФК значительно повышен – в 5 раз выше, чем ВГН, требуется провести повторный анализ через 5–7 дней.

До начала лечения Ро-статином у пациентов со склонностью к миопатии/рабдомиолизу требуется тщательно оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы от приема препарата и установить за ними клиническое наблюдение.

При неожиданном возникновении на фоне терапии мышечной боли/слабости или спазмов, особенно сопровождающихся недомоганием и лихорадкой, необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Таким больным требуется срочно установить активность КФК, и в случае превышения последней ВГН более чем в 5 раз, приостановить терапию.

Если симптомы со стороны мышц выражены в значительной степени и являются причиной ежедневного дискомфорта, даже при отсутствии пятикратного превышения уровней КФК ВГН, следует прекратить прием препарата. После разрешения симптомов и нормализации активности КФК Ро-статин может быть назначен повторно в более низкой дозе и при проведении тщательного наблюдения. При отсутствии симптомов назначение рутинного контроля активности КФК нецелесообразно.

В период терапии или после ее завершения крайне редко фиксировались случаи развития ИОНМ, клиническими проявлениями которой являлись стойкая слабость проксимальных мышц и возрастание сывороточной активности КФК. При возникновении подозрения на данное осложнение могут быть назначены дополнительные исследования мышечной системы, серологические исследования, и при необходимости также иммунодепрессивные средства.

У больных с ГХС, обусловленной гипотиреозом или нефротическим синдромом, лечение основных заболеваний следует проводить до начала терапии Ро-статином.

У лиц с уровнем содержания глюкозы от 5,6 до 6,9 ммоль/л прием розувастатина ассоциировался с усугублением риска возникновения сахарного диабета 2-го типа. Ро-статин так же, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, может увеличивать концентрацию глюкозы в крови.

Влияние розувастатина на способность управлять автомобилем и другими движущимися, потенциально опасными и сложными механизмами не исследовалось. Однако, поскольку в период приема Ро-статина может возникнуть головокружение, при выполнении видов работ, требующих усиленной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, требуется соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и грудного вскармливания терапия Ро-статином противопоказана.

На фоне лечения женщинам детородного возраста необходимо применять надежные средства контрацепции. Ввиду того, что холестерин и другие продукты его биосинтеза имеют большое значение для развития плода, возможный риск подавления ГМГ-КоА редуктазы превосходит пользу от лечения препаратом беременных. Если в процессе терапии была диагностирована беременность, Ро-статин требуется незамедлительно отменить.

Сведения об экскреции препарата с материнским молоком отсутствуют, вследствие этого в период лактации его прием необходимо прекратить.

При нарушениях функции почек

На фоне легкой или умеренно выраженной почечной недостаточности уровень содержания в плазме розувастатина или N-дисметил-метаболита в значительной степени не меняется. Было установлено, что при наличии у больных тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин) плазменный уровень розувастатина и N-дисметил-метаболита в крови выше в 3 и 9 раз, соответственно, чем у здоровых добровольцев. У больных, находящихся на лечении гемодиализом содержание препарата в плазме было приблизительно на 50% больше, чем у здоровых добровольцев.

Использование Ро-статина во всех дозировках противопоказано при тяжелой почечной недостаточности (КК ниже 30 мл/мин). Больным с умеренными нарушениями деятельности почек (КК ниже 60 мл/мин) противопоказан прием капсул 40 мг, рекомендуемая начальная доза средства у таких пациентов составляет 5 мг.

Пациентам, получающим Ро-статин в дозе 40 мг, во время лечения следует осуществлять мониторинг показателей деятельности почек.

При различной степени нарушения печеночной функции не зафиксировано возрастание Т1/2 розувастатина у больных с баллом 7 и ниже по шкале Чайлда – Пью, однако было выявлено увеличение Т1/2 не менее чем в 2 раза у двух пациентов, состояние которых оценивалось в 8 и 9 баллов по шкале Чайлда – Пью. У больных с баллом, превышающим 9 по шкале Чайлда – Пью, опыта использования розувастатина не имеется.

При наличии заболеваний печени в активной фазе, в т. ч. стойкого возрастания сывороточной активности трансаминаз и любого усиления активности последних в сыворотке, превышающего ВГН более чем в 3 раза, использование Ро-статина противопоказано. До начала курса и спустя 3 месяца после начала лечения рекомендуется осуществлять контроль показателей функции печени.

Аналоги

Аналогами Ро-статина являются Розулип, Розувастатин-СЗ, Розукард, Крестор, Реддистатин, Сувардио, Роксера, Розувастатин-Виал, Акорта, Розуфаст и др.

Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Энциклопедия знаний
Adblock detector